Fluconazol: un nou agent antifungic triazolic

Fluconazolul este un agent antifungic bis-triazolic substituit cu fluor. Mecanismul său de acțiune, ca și cel al altor azoli, implică întreruperea conversiei de lanosterol în ergosterol prin legarea la citocromul P-450 fungic și întreruperea ulterioară a membranelor fungice. Activitatea împotriva Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum și Paracoccidioides brasiliensis a fost demonstrată în mai multe modele animale. Fluconazolul poate fi administrat atât pe cale orală, cât și intravenoasă. Concentrațiile serice maxime medii obținute la voluntarii umani după administrarea a 50 și 100 mg (oral) sunt de 3,1 și respectiv 7,0 mumoli/L. Legarea de proteine este scăzută (11%), iar raportul dintre lichidul cefalorahidian și ser este de 0,58 până la 0,89. Timpul de înjumătățire serică este lung (22-32 ore) și eliminarea se face prin clearance-ul renal al medicamentului neschimbat. Studiile și rapoartele clinice susțin utilizarea fluconazolului în tratamentul candidozelor, în special al infecțiilor orofaringiene și esofagiene la gazdele imunocompromise. Fluconazolul este, de asemenea, aprobat pentru tratamentul inițial și supresiv al meningitei criptococice. Rolul său în tratamentul infecțiilor fungice sistemice va fi definit în continuare după ce vor fi disponibile rezultatele altor studii comparative. Fluconazolul este bine tolerat, iar efectele sale asupra steroidogenezei sunt net inferioare celor ale ketoconazolului. Clearance-ul antipirinei nu este alterat la doze mici (50 mg) de fluconazol; cu toate acestea, se pot anticipa interacțiuni medicamentoase odată cu utilizarea unor doze mai mari cu agenți precum ciclosporina, fenitoina, hipoglicemiantele orale și warfarina. Rifampicina pare să scadă clearance-ul metabolic al fluconazolului. Fluconazolul este disponibil sub formă de formulări orale și parenterale. Se recomandă doze de 100-400 mg o dată pe zi. Se recomandă reducerea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.